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Juillet – Décembre 2005 Avec le Dr Robert H. Dodd de l’Institut Chimique Nominations, Promotions, Recrutements des Sciences Naturelles de Gif sur Yvette, sur la synthèse et l’évaluation de l’activité anticancéreuse de nouveaux Le Dr Jordi Rodrigo De Losada a été nommé triazolopyridoindoles. Maître de Conférences de modélisation moléculaire à Avec le Pr Stan Young, président de la société CG l’UFR des Sciences Pharmaceutiques de Caen. Stat (Raleigh, USA), sur l’étude de la prédiction de l’acti- Les Drs Magalie Paillet-Loilier, Anne Sophie vité biologique de composés de la chimiothèque du Voisin, Christophe Rochais et M. Thomas Fréret ont été CERMN. nommés ATER à l’Université de Caen en 40ème section. Avec le Pr Heinz Pertz, de l’Université de Berlin, sur Mme Michèle Goueslard-Feuillet a été élue en tant l’étude de l’activité de ligands 5-HT chez le porc. 7que représentante du personnel à la Commission Paritaire d’Etablissement de l’Université de Caen. Hygiène et Sécurité Le Dr Rémi Legay a été recruté en tant qu’ingé- La Dr Henriette Landelle a reçu une formation par nieur de recherche en RMN et spectrométrie de masse, l’Université de Caen de Sauveteur Secouriste du Travail. conjointement entre le LCMT et le CERMN. M. Camille Tschaine a été recruté en tant qu’ingé- Diffractomètre à RX nieur d’études au Laboratoire Mixte de Recherche. Le CERMN a acquis conjointement avec le LCMT, Quatre étudiants ...

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Juillet –Dcembre 2005

Nominations, Promotions, Recrutements LeDr Jordi Rodrigo De Losadat nomm a Matre de Confrences de modlisation molculaire  lUFR des Sciences Pharmaceutiques de Caen. LesDrs Magalie Paillet-Loilier,Anne Sophie Voisin,Christophe RochaisetM. Thomas Frretont t nomms ATER  lUniversit de Caen en 40me section. MmeMichle Goueslard-Feuilleta t lue en tant que reprsentante du personnel  la Commission Paritaire dEtablissement de lUniversit de Caen. LeDr Rmi Legayt recrut en tant quing- a nieur de recherche en RMN et spectromtrie de masse, conjointement entre le LCMT et le CERMN. M.Camille Tschainea t recrut en tant quing-nieur dtudes au Laboratoire Mixte de Recherche. Quatretudiants ont dbut une thse  la rentre universitaire 2005-2006 : -MelleKarine Gehannesur la conception, la syn-thse et lvaluation de nouveaux inhibiteurs de kinases  vises anticancreuses sous la direction duPr S. Rault. -M.Guillaume Saint Lorentsur la formulation et caractrisation de nanovecteurs lipidiques de tripentones, sous lencadrement de laDr A. Malzert-Fron et sous la co-direction desPrs P. GauduchonetS. Rault. -MelleAnna Caruso delUniversit de Calabre (Italie) a dbut une thse en co-tutelle sur la conception, la synthse et ltude biologique de nouveaux pyrimidinocar-bazoles  vise anticancreuse, sous la co-direction duPr S. Raultet de laDr S. Sinicropi. -MelleInmaculada BerenguerlUniversit de de Valence (Espagne) a galement commenc une thse en co-tutelle, sur la synthse de nouvelles arylisoquinolines, sous la co-direction desPrs V. Collot,S. Rault,D. CortsetA. Bermejo. Quatretudiantes ont dbut un Master 2 Recherche  la rentre universitaire 2005-2006 : -MellesValrie Lefvre etElodie Lohoud- ont but le Master « Sciences des Matriaux et Chimie Organi-que ». -MelleVirginie Da Silva Costaa dbut le Master « Biologie Cellulaire » option Neurosciences. -MelleAleka Kosmadbut le Master a « Psychologie et Cerveau ».Relations Internationales Unedlgation du CERMN se rendra  Portsmouth (Grande-Bretagne) les 26 et 27 janvier prochains pour rencontrer leurs homologues anglais (School of Biological Sciences) en vue de faire renatre des collaborations. LePr Sylvain Rault estinvit, par le Prsident de lUniversit dAssiout (Egypte),  prononcer une conf-rence et  participer  diverses runions de travail. LeDr Frdric Fabisparticip aux enseignements a du Master francophone de Chimie organique  lUniversit de Bucarest (Roumanie) en dcembre 2005. M.Decio Maria Scoti delUniversit de Salerne (Italie) a ralis au laboratoire un stage dans le cadre de ses tudes de pharmacie sous la direction duPr D. Ladure. MelleVittoria Perri delUniversit de Calabre (Italie) ralise actuellement au laboratoire un stage dans le cadre de sa 5me anne dtude en pharmacie sous la di-rection duPr S. Rault. Collaborations LeCERMN entame plusieurs collaborations scientifi-ques:

    

AvecleDr Robert H. DoddlInstitut Chimique de des Sciences Naturelles de Gif sur Yvette, sur la synthse et lvaluation de lactivit anticancreuse de nouveaux triazolopyridoindoles. AveclePr Stan Young, prsident de la socit CG Stat (Raleigh, USA), sur ltude de la prdiction de lacti-vit biologique de composs de la chimiothque du CERMN. AveclePr Heinz Pertz, de lUniversit de Berlin,sur ltude de lactivit de ligands 5-HT7chez le porc. Hygine et Scurit LaDr Henriette Landellereu une formation par a lUniversit de Caen de Sauveteur Secouriste du Travail. Diffractomtre  RXLe CERMN a acquis conjointement avec le LCMT, un diffractomtre  rayons X (APEX II, Bruker Nonius) quip dune camra CCD. Cet achat a t men par lesDrs Jana Sopkov-de Oliveira SantosetPaul-Alain Jaffrset a t financ par le PUNCH ORGA, la Rgion Basse-Normandie, le CNRS et sur les fonds propres du CERMN. Pour inaugurer ce nouvel appareil, les deux laboratoires organisent, le 17 janvier 2006, une journe scientifique sur le thme de la diffractomtrie RX. Les confrences se d-rouleront  lENSICAEN sur le Campus 2. Contact: jana.sopkova@unicaen.fr.Conseil de Laboratoire Les conseils de laboratoire du CERMN se sont d-rouls les 29 septembre et 16 dcembre 2005. Lassemble gnrale du CERMN sest tenue le 22 novembre dernier.Nouveaux locaux Plusieurs runions ont eu lieu entre le comit de pilotage et le programmiste (socit Elix). Ces runions ont permis la rdaction du programme fonctionnel qui servira de document de base au matre dœuvre pour la construc-tion des nouveaux locaux. Ce programme, qui prvoit 1109 m de locaux pour les dpartements de pharmacochimie et de modlisation molculaire et 460 m pour le dpartement de pharmacologie-physiologie,respecte lenveloppe bud-gtaire alloue au projet. Le dbut des travaux est prvu pour janvier 2007, et lemmnagement en dcembre 2007. Chimiothque du CERMNLa chimiothque compte aujourd'hui 8311 composs dont 1338 dans la structure ATBI. Le CERMN a tabli un nouveau contrat de collaboration avec le Laboratoire de Pharmacologie Molculaire et Cellulaire, dirig par laPr. Christiane Garbay(CNRS FRE 2718, INSERM U648) de lUniversit Ren Descartes (Paris 5), dans le cadre de la recherche de nouveaux antitumoraux. Desdiscussions sont engages avec leDr Jacques Ca-monis delInstitut Curie sur un projet de collaboration portant sur le criblage des centrodes de la chimiothque dans le cadre de « Biophenics Project ». Chimiothque Nationale LeCERMN a organis les 28 et 29 juin derniers les deuximes journes scientifiques de la Chimiothque Natio-nale. Ces journes ont permis de rassembler une cinquan-taine de participants reprsentant plus de vingt laboratoires de recherches publics et privs franais. LeCERMN organisera les troisimes journes scientifi-ques de la Chimiothque Nationale, les 27 et 28 juin 2006. Contact : aurelien.lesnard@unicaen.fr.

Pour tout renseignement complmentaire, contacter le Pr S. Rault C.E.R.M.N. U.F.R.des Sciences Pharmaceutiques 5, rue Vaubnard 14032 CAEN CEDEX www.cermn.unicaen.frTl 02.31.93.64.58 Fax 02.31.93.11.88 e-mail sylvain.rault@unicaen.fr *Les prcdentes ditions du Mercure sont disponi-bles sur le site du CERMN Rdacteurs : Marc-Antoine Bazin Aurlien Lesnard 2

Borochem Lasocit Borochem, cre le 4 aot dernier, a sign avec le CERMN un contrat dhbergement et un contrat de transfert de savoir-faire. LeDr Alexandre Bouillon, Prsident de Borochem SAS, a recrut deux collabora-teurs,Melle Mlanie Clantle etDr Nicolas Le-flemme. Confrences LePr Franois Dauphinprsent une communi- a cation orale intitule « Inhibition du transporteur de gly-cine de type 1 (GlyT1) versus stimulation partielle des rcepteurs glycine de type B : effets mnsiques compars chez le rongeur »  la 9me runion annuelle du Rseau LARC-Neurosciences  Amiens le 14 octobre 2005. LePr Sylvain Raultprononc une confrence  a Clermont-Ferrand le 9 novembre 2005. LARC Neurosciences Leprojet « Implications des rcepteurs srotoniner-giques 5-HT7dans les processus mnsiques et centraux leurs altrations physiopathologiques » prsent par le Pr Franois Dauphinet laDrCatherine Delarue (INSERM U413) a t dot au titre de laide  lquipe-ment (CPER, rgion Basse-Normandie) pour lanne 2005 dun montant de 20 000 euros pour lachat dun microscope et un ensemble pour lexprimentation ani-male.Laboratoire Mixte de Recherche. LMR Deuxrunions scientifiques se sont tenues  Caen les 11, 12 et 13 juillet  Caen et  Courbevoie le 2 dcembre. Une runion du comit directeur sest droule le 9 sep-tembre  Suresnes. Les programmes seront reconduits pour 2006. Congrs Lesmembres du CERMN ont prsent de nombreuses communications orales et par affiches lors : - des19mes confrences europennes du Groupement des Pharmacochimistes de lArc Atlantique  Angers les 15 et 16 Septembre 2005. - du Congrs annuel du rseau LARC-Neurosciences, le 14 octobre dernier  Amiens. HDR, Thses LaDr Jana Sopkov-de Oliveira Santos, Matre de Confrences en biophysique,a soutenu avec succs son habilitation  diriger les recherches le 1er Dcembre 2005. LeDr Christophe Rochaisa soutenu le 25 novem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Synthse et tudes physico-chimiques de nouvelles pyrrolo– et pyrazolopyrrolizines  vise anti-cancreuse". LeDr Alban Lepailleursoutenu le 7 dcembre a 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr R. Bureau, intitule "Applications de mthodes chemo-informatiques et 3D-(Q)SAR dans le cadre de la dcou-verte de nouveaux ligands". LaDr Magalie Paillet-Loiliera soutenu le 9 dcem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Conception, synthse et valuation pharmacologique de drivs biaryliques  vise srotoni-nergique (5-HT7)".

LaDr Anne Sophie Voisina soutenu le 12 dcem-bre 2005 sa Thse de Doctorat spcialit Biomolcules, Pharmacologie, Thrapeutique, sous la direction duPr S. Rault, intitule "Synthse de nouveaux drivs pyridini-ques  vise cholinergique nicotinique". Principales Publications A. Lepailleur, R. Bureau, M. Paillet-Loilier, F. Fabis, N. Saettel, S. Lematre, F. Dauphin, A. Lesnard, J.C. Lancelot, S. Rault.Molecular Modeling Studies Focused on 5-HT75-HT versus1ADiscovery Selectivity. of Novel Phenylpyrrole Derivatives with High Affinity for 5-HT7 Receptors.J. Chem. Inf. Model. 2005, 45, 1075-1081. M. Paillet-Loilier, F. Fabis, A. Lepailleur, R. Bureau, S. Butt-Gueulle, C. Delarue, H. Vaudry, S. Rault. Phenylpyrroles, a new chemolibrary vitual screening c l a s so f5 - H T7e c e p t o r rl i g a n d s .Biorg. Med. Chem. Lett.2005, 15, 3753-3757. C. Bellanger, M.P. Halm, F. Dauphin, R. Chichery.In vitro evidence for nicotinic but not muscarinic acetylcholine receptors in the central nervous sytem of Sepia Officinalis and age- related changes.Neurosci. Lett.2005, 387, 162-167.I. Andreu, N. Cabedo, F. Fabis, D. Cortes, S. Rault. Synthesis of new 8-arylisoquinoline derivatives by application of palladium-catalyzed Suzuki cross-coupling reactions.Tetrahedron2005, 61, 8282-8287. Z. Omran, T. Cailly, E. Lescot,J. Sopkov-de Oliveira Santos, J.H. Agondanou, V. Lisowski, F. Fabis, A.M. Godard, S. Stiebing, G. Leflem, M. Boulouard, F. Dauphin, P. Dallemagne, S. Rault. Synthesis and Biological Evaluation as AChE Inhibitors of New Indanones and Thiaindanones Related to Donepezil.Eur. J. Med. Chem.2005,40, 1222-1245. N. Saettel, N. Katsonis, A. Marchenko, M.P. Teu-lade-Fichou, D. Fichou. Triazatrinaphtylene,a three-fold symmetry planar conjugated system with two-dimensional self-assembly properties.J. Mat. Chem. 2005, 15, 3175-3180. J. Sopkov-de Oliveira Santos, J.C. Lancelot, S. Rault.2-(Methoxycarbonyl)-4-methylthiophen-3-aminium chloride monohydrate: the first crystal structure of a 3-aminothiophene-2-carboxylic acid ester.Acta. Cryst.2005,62, 182-184. Visites Ils nous ont visits:Pr Luc Morin-Allory(Orlans),Dr Jacqueline Cherfils(Gif sur Yvette),Pr ThierryPran-g(Paris 5),Pr Jacques Eustache(Mulhouse),Pr Gil-bert Kirsch (Metz),Pr Pascal Berthelot (Lille),Dr Vincent Lisowski (Montpellier),Pr Olivier Duval(Angers),Pr Pierre Fulcran (Montpellier),Pr Janos Sapi(Reims),Pr Philippe Chavatte(Lille),Dr Bruno Villoutreix(Paris 5),Pr Jacques Lebreton(Nantes),Pr Yves Fort(Nancy),Pr Jean-Charles Quirion(Rouen). Nouvelles adresses lectroniques Lespersonnels du CERMN bnficient des nou-velles adresses lectroniques construites sous la forme : prenom.nom@unicaen.fr Dpart LePr Daniel Ladurefait valoir ses droits  la a retraite  compter du 1er janvier 2006. Les membres du CERMN et ses anciens collgues du LCMT lui ont organis une crmonie de sympathie le 16 dcembre. Carnet Rose Naissances: Paul Lesnard, le 5 juillet 2005. Alos Lemeille-Halm, le 22 novembre 2005.

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