MB7 Bactériologie B6 Antibiotiques et résistance
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Niveau: Elémentaire, GS, CP, CE1
MB7 : Bactériologie B6 – Antibiotiques et résistance Janvier 2007 J.P. Lavigne 1 Faculté de Médecine Montpellier - Nîmes EFFETS DES ANTIBIOTIQUES et MÉCANISMES DE RÉSISTANCE 1. Généralités Antibiotiques : Agents antibactériens naturels d'origine biologique et/ou synthétiques et/ou semi- synthétiques. But: empêcher la multiplication des bactéries (bacté- riostase) ou entraîner leur destruction (bactéricide) par une action au niveau d'une ou plusieurs étapes métaboliques indispensables à la vie de la bactérie. 2. Mode d'Action des antibiotiques 2 grands lieux d'action : La paroi et le cytoplasme 5 modes d'action : (1) sur la synthèse du peptidogly- cane ; (2) altération de la paroi ; (3) sur la synthèse des protéines ; (4) sur la synthèse des acides nucléi- ques ; (5) sur le métabolisme intermédiaire. Résumé des différents modes d'action 2.1. Action sur la synthèse du peptidoglycane (PG) . ? ?-Lactamines (Pénicillines, Céphalosporines, Carbapénèmes, Monobactam) Mode d'action: - Fixation aux PLP « Protéines Liant la Pénicilline », enzymes (transpeptidase) de la membrane cytoplas- mique impliquées dans la phase terminale de l'assemblage du peptidoglycane - Inhibition de la transpeptidation - Activation des autolysines (élimination ou inactiva- tion d'un inhibiteur de ces enzymes, qui sont des hydrolases) Bactéricides ? Glycopeptides (Vancomycine, Teicoplanine) Mode d'action : Inhibition de la synthèse du peptido- glycane en formant des complexes avec les résidus peptidyl D Ala- D Ala des précurseurs du PG lors- qu'ils
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MB7 : Bactériologie B6 – Antibiotiques et résistance Janvier 2007 J.P. Lavigne 1 Faculté de Médecine Montpellier - Nîmes EFFETS DES ANTIBIOTIQUES et MÉCANISMES DE RÉSISTANCE 1. Généralités Antibiotiques : Agents antibactériens naturels d'origine biologique et/ou synthétiques et/ou semi- synthétiques. But: empêcher la multiplication des bactéries (bacté- riostase) ou entraîner leur destruction (bactéricide) par une action au niveau d'une ou plusieurs étapes métaboliques indispensables à la vie de la bactérie. 2. Mode d'Action des antibiotiques 2 grands lieux d'action : La paroi et le cytoplasme 5 modes d'action : (1) sur la synthèse du peptidogly- cane ; (2) altération de la paroi ; (3) sur la synthèse des protéines ; (4) sur la synthèse des acides nucléi- ques ; (5) sur le métabolisme intermédiaire. Résumé des différents modes d'action 2.1. Action sur la synthèse du peptidoglycane (PG) . ? ?-Lactamines (Pénicillines, Céphalosporines, Carbapénèmes, Monobactam) Mode d'action: - Fixation aux PLP « Protéines Liant la Pénicilline », enzymes (transpeptidase) de la membrane cytoplas- mique impliquées dans la phase terminale de l'assemblage du peptidoglycane - Inhibition de la transpeptidation - Activation des autolysines (élimination ou inactiva- tion d'un inhibiteur de ces enzymes, qui sont des hydrolases) Bactéricides ? Glycopeptides (Vancomycine, Teicoplanine) Mode d'action : Inhibition de la synthèse du peptido- glycane en formant des complexes avec les résidus peptidyl D Ala- D Ala des précurseurs du PG lors- qu'ils
- résistance
- résistance naturelle
- phase terminale de l'assemblage du peptidoglycane - inhibition de la transpeptidation - activation des autolysines
- action sur la synthèse des protéines
- espèce bactérienne
- bactéricides ?
- synthèse des purines
MB7 : Bactériologie B6– Antibiotiques et résistanceEFFETS DES ANTIBIOTIQUES et MÉCANISMES DE RÉSISTANCE . β-Lactamines (Pénicillines, Céphalosporines, 1. Généralités Carbapénèmes, Monobactam) AntibiotiquesAgents antibactériens naturels : Mode d’action: d’origine biologique et/ou synthétiques et/ou semi-- Fixation aux PLP «Protéines Liant la Pénicilline», synthétiques. enzymes (transpeptidase) de la membrane cytoplas-But: empêcher la multiplication des bactéries (bacté-mique impliquées dans la phase terminale de riostase) ou entraîner leur destruction (bactéricide) l’assemblage du peptidoglycane par une action au niveau d’une ou plusieurs étapes - Inhibition de la transpeptidation métaboliques indispensables à la vie de la bactérie. - Activation des autolysines (élimination ou inactiva-tion d’uninhibiteur de ces enzymes, qui sont 2. Mode d’Action des antibiotiques des hydrolases) 2 grands lieux d’action : La paroi et le cytoplasme Bactéricides 5 modes d’action : (1) sur la synthèse du peptidogly-Glycopeptides (Vancomycine, Teicoplanine) cane ;(2) altération de la paroi; (3) sur la synthèse Mode d’action : Inhibition de la synthèse du peptido-des protéines; (4) sur la synthèse des acides nucléi-glycane en formant des complexes avec les résidus ques ; (5) sur le métabolisme intermédiaire. peptidyl D Ala- D Ala des précurseurs du PG lors-qu’ils émergent de la membrane cytoplasmique Résumé des différents modes d’action Bactéricides Fosfomycine Mode d’action: sur la pyruvate-N-acétylglucosa-mine-transférase, enzyme permettant de constituer les précurseurs du PG Bactéricide 2.2. Altération de la paroiPolymyxines Mode d’action : Destruction de la membrane comme un détergent Bactéricides 2.3 Action sur la synthèse des protéines Macrolides Chloramphénicol 2.1. Action sur la synthèse du peptidoglycane (PG) NAcMu NAcGlNAcMu NAcGl PeptidoG β-lactamines NAcMu NAcGlAcMu NAcGl Transglycosylase Transpeptidase Aminosides Tétracyclines NAcMu NAcGl N-acétylMacrolides et apparentés glucosamine Mode d’action: Liaison de façon réversible à la sous-GlycopeptidesGLY Mb Plasmique 5unité 50S des ribosomes (site P) inhibant la transpep-Cytoplasmetidation et la translocation NAcMur Bactériostatiques Fosfomycine Aminosides Mode d’action: Fixation sur la sous-unité 30S du Pyruv sférase ribosome. À concentration subthérapeutique: erreurs N-acétyl muramine de lecture; à concentration thérapeutique: inhibition de l’élongation de la chaîne peptidique en bloquant le NAcMur complexe d’initiation PentapeptideBactéricides
Janvier 2007 J.P. Lavigne
1
Faculté de Médecine Montpellier Nîmes
