Notas galénicas: aerosoles farmacéuticos (Galenic notes: pharmaceutical aerosols)

Traducción y terminología
Notas galénicas: aerosoles farmacéuticos (I)
* **Ignacio Navascués y Francisco Hernández
Generalidades pectivamente) y sistémicos [systemic] (por ejemplo,
En esta primera nota sobre los aerosoles farmacéuti- antiasmáticos de administración pulmonar por vía
bucal y acción en los alvéolos pulmonares).cos expondremos algunas nociones básicas acerca
de este sistema disperso. El término «aerosol» de-
2. Por el número de fases [phases]signa, desde un punto de vista fisicoquímico, una
La formulación (gas propulsor —o propelente—dispersión constituida por una fase interna [internal
más principio activo [gas propellant plus active sub-phase] líquida o sólida (fase dispersa [dispersed
stance]) puede estar contenida en el envase aerosolphase]) y una fase externa [external phase] gaseo-
formando un sistema bifásico [two-phase system]sa, generalmente el aire (fase dispersante [dispersing
constituido por una fase líquida y otra gaseosa. Si elphase]). Técnicamente, también se denomina «aero-
propulsor es un gas licuado [ liquefied gas] (en esta-sol» al recipiente (envase aerosol [spray can, spray
do líquido), la fase líquida la forma el principio acti-container, spray canister, aerosol container]) utili-
vo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosa estázado para conservar y administrar una dispersión
constituida por el propulsor en forma de gas. Si eltal. En inglés es frecuente el uso de aerosol y de
propulsor utilizado es un gas comprimidospray como sinónimos. En esta lengua, como suce-
[compressed gas], éste forma la fase gaseosa, y elde en castellano (la última edición del DRAE recoge
principio activo disuelto en un disolvente adecua-la voz inglesa spray), ambos términos pueden deno-
do, la fase líquida.tar tanto la dispersión como el envase. Sin embargo,
Existen también sistemas trifásicos [three-phaseel sustantivo inglés spray tiene también otras acep-
system], con las siguientes combinaciones posibles:ciones, incluida la acción (pulverización, nebuliza-
a) fase gaseosa más dos fases líquidas inmiscibles;ción) que genera los aerosoles.
b) fase gaseosa más dos fases líquidas emulsiona-Los aerosoles utilizados en farmacia son siste-
das, y c) fase gaseosa más fase líquida más fasemas presurizados (a presión) dentro de un recipiente
sólida (en suspensión en la fase líquida).de aluminio [aluminum container], hojalata (hierro
recubierto de estaño [tin-plated steel container]) o
3. Por el tipo de gas propulsor [gas propellant]vidrio [glass container], provisto de una válvula
Los gases propulsores (o propelentes) constitu-[valve] para la liberación del medicamento [drug
yen una parte muy importante de los aerosoles far-delivery].
macéuticos, puesto que proporcionan la energía de
compresión (propulsora) del sistema aerosol. Los dosTipos de aerosoles farmacéuticos
tipos de propulsores más utilizados son: a) gases[pharmaceutical aerosols]
licuados y b) gases comprimidos. Entre los gases li-
cuados cabe destacar los hidrocarburos halogena-1. Por el lugar de acción [site of action]
dos [halogenated hydrocarbons] (sobre todo losPor su lugar de acción, los aerosoles medicamen-
compuestos clorofluorocarbonados, CFC [chloro-tosos pueden clasificarse en locales [topical] (por
fluorocarbons]) y los hidrocarburos (butano, pro-ejemplo, vasoconstrictores, anticonceptivos o anes-
pano y dimetiléter). Hay que señalar que, en virtudtésicos de aplicación nasal, vaginal o cutánea, res-
del Protocolo de Montreal [Montreal Agreement]
sobre sustancias que dañan la capa de ozono [ozone
*Médico traductor. Madrid (España). layer], de 1986, ha disminuido drásticamente el uso
Dirección para correspondencia:
de compuestos CFC en los aerosoles (farmacéuticosignacio.navascues@traducciones.tiscalibiz.com.
y de otros tipos). **Servicios de Traducción. RoNexus Services AG, Basilea
Un gas licuado (o líquido) es el que, a presión y(Suiza).
oPanace@. Vol. IV, n. 11, marzo del 2003 9temperatura ambiente, se presenta en forma gaseo- dicho, los compuestos CFC son altamente contami-
sa, pero que se licua [liquefy] fácilmente cuando au- nantes. Los gases comprimidos tienen un sistema
menta la presión del recipiente que lo contiene. Los de dispersión menos eficaz, y la presión en el inte-
gases comprimidos suelen ser insolubles en la fase rior del envase disminuye con la utilización. Sin em-
líquida del principio activo. Unos y otros gases tie- bargo, presentan la ventaja de tener un bajo precio,
nen sus ventajas e inconvenientes. La principal ven- ser inertes químicamente y poco tóxicos, mantener
taja de los gases licuados radica en la eficacia de su constante la presión dentro del envase y no plantear
mecanismo de dispersión. En cambio, tienen el gran problemas medioambientales.
inconveniente del riesgo de explosión [flammability
hazard] (la presión interior del recipiente varía con 4. Por el modo de descarga [spray, delivery,
la temperatura, por lo cual no deben almacenarse en discharge]
sitios que puedan alcanzar los 50 °C); y, como se ha De acuerdo con la aplicación terapéutica que vaya
a tener un aerosol farmacéutico, la liberación del administración pulmonar (por vía bucal).
medicamento (descarga) podrá ser de los tipos si- B) Descarga en polvo [powder spray]. El pro-
guientes: ducto sale del envase aerosol en forma de partí-
culas sólidas dentro de gotas del gas propulsor
A) Descarga espacial [space spray]. Se forma licuado, el cual, al hallarse de repente a la presión
un aerosol denominado niebla [mist], en el que el atmosférica, se vaporiza instantáneamente, dis-
producto se dispersa en gotas muy pequeñas persando así el principio activo con el que esta-
(pulverización fina [fine spray]) que se mantie- ba mezclado. Se forma un aerosol denominado
nen largo tiempo en el aire. Se utilizan para la humo [smoke].
o10 Panace@. Vol. IV, n. 11, marzo del 2003Acondicionamiento [packaging]C) Descarga superficial [surface spray]. El pro-
En un envase aerosol pueden distinguirse dosducto se dispersa en gotas relativamente gran-
partes fundamentales desde el punto de vista deldes (pulverización grosera [coarse spray]). Es-
acondicionamiento: a) recipiente [container, can,tos aerosoles se utilizan para la administración
canister] y b) válvula [valve].tópica.
El recipiente suele tener forma cilíndrica, es deD) Descarga líquida [liquid spray]. Al carecer
aluminio, hojalata o vidrio y ha de poder resistir unala válvula del envase aerosol de atomizador [noz-
sobrepresión [overpressure] en su interior.zle, atomizer] (o microdifusor), el producto sale
La válvula es una de las partes más importantesen forma de chorro [jet]. Estos aerosoles se utili-
de un sistema presurizado, pues de su correcto fun-zan para la aplicación cutánea de tónicos y lo-
cionamiento dependerá que la descarga del produc-ciones.
to sea o no adecuada. Hay válvulas de funciona-
miento continuo [continuous-spray valves], que
proporcionan un flujo [flow] ininterrumpido de pro-
ducto mientras se mantenga pulsada la válvula, y
válvulas dosificadoras [metering valves], con las que
cada pulsación [actuation] proporciona una canti-
dad determinada de producto (dosis).
La válvula está provista de una cabeza distri-
buidora o difusor [actuator], compuesto de pulsa-
dor [actuator stem] y tapa [ push button], que puede
ser simplemente direccional [directional valve] o
permitir la regulación de la salida del producto en un
cono de pulverización [spray cone, aerosol cone]
más o menos abierto.
Aunque en sentido estricto no forman parte del
oPanace@. Vol. IV, n. 11, marzo del 2003 11envase aerosol, cabe mencionar también, como ele- Ventajas de los sistemas aerosol sobre otras for-
mentos complementarios para facilitar la administra- mas de administración
ción por inhalación, las boquillas [mouthpiece, oral Los aerosoles farmacéuticos poseen claras ven-
applicator] y los espaciadores (de tubo o cámara tajas sobre otras formas de administración medica-
[tube spacer, expansion chamber, holding cham- mentosa, resumidas más abajo, pero una gran des-
ber]). ventaja: su costo proporcionalmente alto.
Ventajas de los aerosoles:
Otros sistemas de administración pulverizada
Además de los aerosoles a presión, existen otras 1. Rápida instauración del efecto.
dos formas de administración pulverizada, pero no 2. Evitación del efecto de primer paso por el hí-
presurizada: los nebulizadores [nebulizer] y los inha- gado.
ladores de polvo seco [dry powder inhaler]. Ambos 3. Evitación de la degradación en el estómago.
dispositivos son de uso bastante menos frecuente 4. Dosis terapéuticas menores y, por tanto, ries-
que los aerosoles. go menor de efectos secundarios.
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